1月25日，美国食品与药物管理局（FDA）发表声明称，医务人员应警惕托伐普坦（Samsca）与明显的肝损害相关。
在一项为期3年共纳入1400例常染色体显性多囊性肾病（ADPKD）患者的双盲、安慰剂对照试验及其开放标签延伸试验中，3例应用托伐普坦治疗的患者伴随血清谷丙转氨酶（ALT）水平明显升高，血清总胆红素水平也出现具有临床意义的显著性升高。试验中，患者应用托伐普坦日最大剂量（早90mg，下午30mg）高于获准治疗低钠血症的日最大剂量60 mg。
多数肝酶异常在患者治疗的头18个月被发现，随后中断治疗，3例患者情况有所改善。经外部肝脏专家小组评估，任何原因均可致上述情况但更可能为托伐普坦。这些发现证明托伐普坦有导致不可逆的致命肝损害的潜在风险。
FDA建议，医务人员应进行对那些出现了可能预示着肝损害症状的患者进行肝脏检查，相关症状包括乏力、厌食、右上腹不适、尿液颜色变深或黄疸。如疑为肝损害，则应立刻停止托伐普坦，制定合适的治疗方法，并对可能致病因素进行检查。除非确定了肝损害与托伐普坦治疗无关，否则不应重新启动托伐普坦的治疗。
托伐普坦是选择性精氨酸加压素V 2受体拮抗剂，用于治疗高容和等容性低钠血症。Samsca未获准治疗ADPKD。
文章来源：Samsca (tolvaptan): Drug Warning - Potential Risk of Liver Injury，FDA， 01/25/2013
